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大显身手的爱地希,展现新一代ADC的卓越实力

 

自问世以来,来自我国生物科技领域龙头企业荣昌生物自主研发的新一代ADC药物爱地希(维迪西妥单抗)便成功地吸引了众多来自医学界的关注。凭借着一系列亮眼的数据与更加卓越的效果,爱地希不断释放其在HER2尿路上皮癌、HER2胃癌等多个癌症治疗中的强大潜力。

之所以能够发挥出更加亮眼的治疗效果,与爱地希的结构组成有着密不可分的联系。在这个ADC药物中,包含有靶向肿瘤细胞上HER2受体不同表位并显示出高结合亲和力的新型HER2单克隆抗体,以及灭杀能力更加强大的一甲基奥瑞他汀E,二者通过可被组织蛋白酶剪切的连接子彼此偶联。特别值得一提的是,维迪西妥单抗拥有经过优化的药物-抗体比率,不仅能够发挥到强大的癌细胞杀灭作用,并且还有更高的安全性。

在临床上,爱地希的疗效已经得到了反复验证。维迪西妥单抗进入人体之后,其抗体成分会结合在肿瘤表面表达的靶点,即HER2,ADC-HER2复合物就会通过内吞作用被肿瘤细胞内吞,连接抗体和细胞毒性载荷的连接子会在溶酶体蛋白酶的存在下被剪切。一旦载荷MMAE被释放到细胞质中,它就会与微管蛋白结合并抑制其聚合,从而触发细胞凋亡或HER2表达肿瘤细胞程序性死亡。

值得一提的是,爱地希能够发挥出更加卓越的疗效,除了精准而强大的灭杀能力之外,其拥有的旁杀效应也不容小觑。维迪西妥单抗所搭载在一甲基澳瑞他汀E可以在释放之后扩散到病灶部位的微环境当中,起到对周围癌细胞持续性的灭杀作用。在既往研究中已经证实,与具有较低膜通透性载荷的ADC相比,具有较高膜通透性载荷的ADC,如MMAE,具有更强的旁杀效应,这也正是爱地希拥有卓越效果的一个重要原因。

爱地希的影响力从上市至今仍在持续提升中。2021年,爱地希正式获批上市销售,并于同年纳入国家医保药品目录,这意味着对于众多患者而言,用药成本直接下降了80%。另外,除了在HER2表达的尿路上皮癌、HER2胃癌的治疗中有不俗表现之外,爱地希也开始被应用于HER2表达乳腺癌、胆道癌和非小细胞肺癌等多种实体瘤的临床研究当中去。

 

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责任编辑:Rex_16

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